呼吸系统药物的分类及特点2

(二)粘痰溶解药

该类药可直接作用于支气管腺体,调节其功能,促使黏液分泌细胞的溶解酶体酶释放出,使粘液中的黏多糖解聚,并抑制酸性糖蛋白的合成,从而使痰的黏稠度降低,又可称为粘痰调节药,按作用机制不同分为5类。

1.酸性糖蛋白溶解剂

该类药作用机理主要是使酸性糖蛋白纤维断裂达到降低黏稠度的目的,代表药物有溴己新、氨溴索,这类药对DNA无分解作用。

溴己新(必消痰、必嗽平、溴苄环己铵)为白色结晶性粉末,微溶于水,主要是促使支气管腺体的粘液分泌细胞的溶酶体释放,可使痰中的多糖纤维素裂解,进而溶解粘痰,同时又可抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液中的唾液酸减少,减低痰粘度,使之易于咳出。

另外还能刺激胃黏膜,反射性地使支气管黏膜腺体分泌增加,以稀释痰液。主要用于肺和支气管的慢性疾患、痰粘稠而不易咳出的情况。

不良反应偶有恶心、胃部不适及血清转氨酶升高、哮喘患畜宜与平喘药物合用。

内服,一次量,马每千克体重2毫克;犬6~15毫克,每日3次;鸡每千克料5~10克,也可喷雾吸入给药。

氨溴索为溴己新在体内的代谢产物,其作用更为强大,具有黏痰溶解和调节作用,能使呼吸道黏膜浆液的分泌减少,粘液腺分泌可使痰液中的多黏纤维断裂而稀释痰液,还可以激活肺泡Ⅱ型细胞合成表面活性物质,降低粘液的附着力,改善粘液在呼吸道中的输送,以利于痰液的排出,达到对呼吸道黏膜廓清作用,直接保护肺功能。

此外,该类药还有一定的镇咳作用,其镇咳作用相当于可待因的1/2。

2.黏蛋白裂解剂

这类药的结构中具有含巯基(-HS)的氨基酸,它们通过本身的巯基与黏蛋白的二硫键(-S-S)互换作用,使黏蛋白分子裂解而产生降低痰液黏度的效果,代表药有乙酰半胱氨酸等。

乙酰半胱氨酸(痰易净、易咳净)为白色结晶性粉末,具有吸湿性,可溶于水及乙醇,其作用原理是该药分子中所含的巯基(-SH)能使痰液中粘蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂,也能使浓痰中的DNA裂解,从而降低痰(白色粘痰和浓痰)的粘稠度,易于咳出。

临床上适用于大量粘痰阻塞气管而咳出困难,紧急情况下可采用气管滴入,用药后可迅速使痰液变稀,便于吸引排痰;非紧急情况下可采用雾化吸入。

气雾剂或直接气管滴入给药,用于大量粘痰阻塞气道的危重情况,使药物与痰液充分接触,迅速使痰液变稀,便于引流或吸引排痰,通常与支气管扩张药合用,可减少呛咳,甚至支气管痉挛等副作用。宜和具有扩张支气管作用的异丙肾上腺素配合应用,不仅能防止痉挛,而且还能增加疗效。

临床上用于急性或慢性支气管炎、支气管扩张、喘息、肺炎、肺气肿等,它与铁、铜等金属以及橡皮接触,能发生不可逆性结合而失效,用时需注意。

不良反应是该药有特殊臭味;易致恶心、呕吐,由于对呼吸道黏膜有一定的刺激作用,偶可致呛咳,甚至引起支气管痉挛,加用异丙肾上腺素可以避免。不宜与青霉素、头孢菌素、四环素等混合,以免降低抗菌活性,支气管哮喘患者慎用或禁用。

用法用量:喷雾10%~20%的溶液喷雾至咽喉部、上呼吸道,一次量,狗、猫2~5毫升,每日2~3次;气管滴入5%溶液,一次量,牛、马3~5毫升、每日2~4次。

3.酶制剂

可以使脓性痰中的DNA分解,脓性痰的黏度迅速下降,代表药物有脱氧核糖核酸酶、胰蛋白酶、α-糜蛋白酶等。

α-糜蛋白酶是最常用的一种蛋白分解酶,对氨基酸羟基肽键具有分解作用,能使痰液稀释,对脓性或非脓性痰液均有效。

用于液化痰液,可制成0.05%溶液雾化吸入,胰蛋白酶对黏痰中黏蛋白和纤维蛋白均有分解作用,对脓性痰无作用,因为浓痰DNA能抑制其活性,一般是雾化吸入使用。

脱氧核糖核酸酶是一种DNA酶,吸入后可使浓痰中的大分子脱氧核糖核酸迅速水解为核苷酸,并使原来与DNA结合的蛋白质失去保护,进而产生继发性蛋白质溶解作用,使痰黏稠度降低易于咳出,与抗生素合用,可使抗生素易于达到感染部位,充分发挥抗菌作用,一般用于有浓痰而不易咳出的患畜。

4.表面活性剂

气雾吸入时可降低痰液的表面张力,从而降低痰的黏度,使之易于咳出,如:泰洛沙泊。

5.黏液促排剂

促进支气管黏膜上皮的粘液纤毛运转,促使分泌物排出体外,如盐酸氨溴索和桃金娘油,其实,一种药物可以通过几个机制达到祛痰作用,如盐酸氨溴索和桃金娘油,兼有粘液调节和粘液促排作用。

另外还有一种桃金娘科树叶的标准提取物-烯化黏素,该药具有溶解黏痰,刺激腺体分泌,稀释呼吸道的黏稠分泌物的作用,同时还可促进呼吸道黏膜纤毛的摆动,促使液体、黏痰排出,该药用于呼吸道疾病治疗,具有广阔的前景。

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